2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶，可将乙酰基安装到细胞蛋白（如组蛋白、转录因子、核受体和酶）的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明，HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化，在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族（HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109）。HAT 介导许多不同的生物过程，包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关，包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Histone Acetyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Acetyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-132197
    CBP/p300-IN-12 Inhibitor 99.72%
    CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。
    CBP/p300-IN-12
  • HY-66005S2
    Acetaminophen-d7

    对乙酰氨基酚 d7

    		≥99.0%
    Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>7</sub>
  • HY-152241
    DS-9300 Inhibitor 99.83%
    DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂，IC50 值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性，可用于前列腺癌疾病研究。
    DS-9300
  • HY-149306
    MS78 99.38%
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-112610
    CF53 Inhibitor 99.81%
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-101027A
    GSK4028 98.06%
    GSK4028 是GSK 4027的对映体阴性对照，GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，而 GSK4028 对应的 pIC50 值为 4.9。
    GSK4028
  • HY-120290
    PU141 Inhibitor 99.30%
    PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBP 和 p300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。
    PU141
  • HY-147895
    PCAF-IN-2 Inhibitor ≥98.0%
    PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    PCAF-IN-2
  • HY-110263
    EML 425 Inhibitor 98.04%
    EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
    EML 425
  • HY-159957
    BAY-184 Inhibitor 99.00%
    BAY-184 是一种选择性的口服 KAT6A 和 KAT6B 抑制剂。BAY-184 抑制 KAT6A/KAT6B 活性，IC50 分别为 71 nM 和 83 nM。BAY-184 抑制 ERα 转录活性。BAY-184 抑制多种乳腺癌亚型的细胞增殖，并抑制肿瘤生长。
    BAY-184
  • HY-131035
    Lys-CoA TFA Inhibitor 99.42%
    Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
    Lys-CoA TFA
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    		Inhibitor 99.78%
    Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物，具有抗炎，抗氧化，抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂，也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-115539
    Windorphen Inhibitor 99.75%
    Windorphen 是一种 Wnt/β-catenin 信号抑制剂，专门针对 β-catenin-1 但不针对 β-catenin-2 的 C 端反式激活结构域的功能。Windorphen 选择性地靶向 p300，破坏哺乳动物 β-catenin 与 p300 的关联，但不破坏 CBP。
    Windorphen
  • HY-100697
    TPOP146 Inhibitor 98.98%
    TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
    TPOP146
  • HY-66005R
    Acetaminophen (Standard)

    对乙酰氨基酚（标准品）

    		99.94%
    Acetaminophen (Standard) 是 Acetaminophen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen (Standard)
  • HY-128875
    CBP/p300-IN-10 Inhibitor 98.69%
    CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
    CBP/p300-IN-10
  • HY-146277A
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride Inhibitor
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride
  • HY-159098
    dWIZ-1 Degrader
    dWIZ-1 是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂。dWIZ-1 将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon (CRBN) 并诱导 WIZ 降解。dWIZ-1 具有用于镰状细胞病 (SCD) 研究的潜力。
    dWIZ-1
  • HY-114566
    SPV106 Activator
    SPV106 是组蛋白乙酰化酶 (HAT) 和 GCN5 相关的 N-乙酰转移酶 (GNAT) 激活剂。 SPV106 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    SPV106
  • HY-161875
    NAT1-IN-1 Inhibitor 99.77%
    NAT1-IN-1 (compound 350) 是一种有效的 N-乙酰转移酶 1 (NAT1) 靶向抑制剂，IC50 为 44 nM。NAT1-IN-1 可用于研究肌萎缩侧索硬化症、癌症恶病质和脓毒症等代谢亢进疾病。
    NAT1-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Acetyltransferase Isoform Comparison

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